欧洲杯压住平台与上海药物所合作揭示经典降脂药物烟酸与多种小分子激活HCAR2受体的分子机制
  • 作者:朱胜楠
  • 编辑:谢伟全
  • 发布时间:2023-11-23

近日,欧洲杯压住平台段小群教授(澳门科技大学博士生导师)与中国科学院上海药物研究所段佳研究员、徐华强研究员共同在Cell Reports杂志上发表题为“Molecular recognition of niacin and lipid-lowering drugs by the human hydroxycarboxylic acid receptor 2”的研究论文,成功解析了烟酸(Niacin),以及临床在研的两种小分子激动剂MK-6892和GSK256073分别结合羟基羧酸受体(HCAR2)的高分辨率冷冻电镜结构,揭示了三种分子对HCAR2不同的结合模式及独特的激活机制,为开发靶向HCAR2副作用更小的降脂药物提供了重要的指导依据。

该研究成果阐明了三种小分子对HCAR2的激活机制,为理解HCAR2的配体识别提供了结构案例,并对设计针对HCAR2受体高亲和力低副作用的药物小分子提供了结构线索。该项工作得到国家重点研发计划、上海市市级科技重大专项、国家自然科学基金委等项目的资助。

(文、图/朱胜楠 审核/段小群)

经典降脂药物烟酸与多种小分子激活HCAR2受体的分子机制